Nexavar : Upute za uporabu, cijene i mišljenja

Kategorija Lijek | August 12, 2017 17:54

Sastav

konveksnu tableta u crvenommembrana ljuske sadrži 274 mg sorafenib tonzilata formira, što odgovara 200 mg čiste aktivne tvari.

Dodatne komponente: magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, mikrokristalinična celuloza, natrij lauril sulfat, hipromelozu.

Sastav crvene folije ljuska: titan dioksid, hipromelozu Fe crveni oksid, makrogol.

oblik proizvoda

Nexavar dolazi u obliku tableta.Na jednoj strani tablete urezane slici "200", koji odgovara na dozu aktivnog sastojka, dok s druge strane se može vidjeti logotip tvrtke.Crvena tablete pakirane u blisterima 7 komada.Hrpa od kartona je jedan vodič i 4 mjehurići.

farmakološkog djelovanja

Aktivni sastojak - inhibitor multi-kinaze.Tekući sastojak može smanjiti brzinu proliferacije tumora, tumorskih stanica in vitro.

dokazao da sorafenib aktivna tvar inhibira aktivnost kinaze , koji se nalaze na površini stanica ( PDGFR-beta, VEGFR-l-2-3, FLT-3, KIT, RET ), itakođer inhibira mutant BRAF, s-CRAF i brojni drugi unutarstanični kinaze .Pretpostavlja se da su gore navedene kinaze uključena u signalno onkokletok sustav obrađuje apoptoze i angiogeneze .

Kada bubrežnih stanica jetre sorafenib karcinom može inhibirati aktivnost tumora.

farmakodinamike i farmakokinetike

prosječna relativna biodostupnost aktivne tvari je u području od 38 do 49%.Poluživot je 25-48ch.Povećana akumulacije (u 2.5-7 puta) promatranih nakon ponovljenog sorafenib prijeme u roku od tjedan dana u usporedbi s prijemom jednu dozu.

apsorpcija aktivnog sastojka i njegova razdioba

Nakon 3 sata, nakon per os prijem registriran maksimalnu koncentraciju djelatne tvari sorafenib.Biološka raspoloživost kada se uzimaju na prazan želudac, a kada se uzimaju uz obroke s umjerenim udjelom masti je isti.Visok sadržaj masti u hrani smanjuje stopu bioraspoloživosti od 29%.Plazma protein veže se na 99,5%.

metabolizma, izlučivanja

Metaboliti formirani kao posljedica oksidacije uključuju specifične izoenzima CYP3A4.Reakcije glyukuronirovaniya UGT1A9 sudjeluje.

aktivni sastojak konjugati cijepaju u lumenu probavnog trakta zbog bakterijska aktivnost glukuronidaze igrač nekonjugirani lijek u potpunosti apsorbira. neomicin mogućnosti smanjiti prosječnu stopu bioraspoloživosti sastojka sorafenib aktivne za 46%.8

poznati aktivni metaboliti, 5 ih se naći u plazmi.Glavni metabolit - piridin-N-oksid , imaju aktivnost in vitro.Nakon primanja lijeka otopina u dozi od 100 mg 96% lijeka se izlučuje u toku 2 tjedna (77% - s stolicom, 19% - kroz bubrežnog sustava u obliku glukuronida).Nepromijenjena aktivna komponenta (51% doze) nalazi se u stolici.

Indikacije

lijeka Nexavar se koristi u onkologiji praksi:

  • oblik jetre stanica raka;
  • metastatskog karcinoma bubrežnih stanica.

Kontraindikacije

  • dojenje;
  • pojedinac preosjetljivosti;
  • dijete ležaj.

lijek ne koristi u pedijatrijskoj medicinskoj praksi zbog nedostatka adekvatnih dokaza bazu na sigurnost Nexavar i učinkovitost u djece.

Relativne kontraindikacije:

  • krvarenje poviješću pretjeranog krvarenja;
  • hipertenzija ;
  • bolesti kože;
  • infarkt miokarda;
  • tretman docetaksel, irinotekan ;
  • nestabilnu anginu u .

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav:

  • ishemijske promjene u miokardu ;
  • krvarenja;
  • porast krvnog tlaka ;
  • QT produljenja na EKG-u;
  • hipertenzivna kriza ;
  • zatajenje srca (kronični);
  • infarkt miokarda .

dišnih putova:

  • pneumonitis ;
  • promuklost;
  • pneumonija ;
  • respiratorni distres sindrom (akutni oblik);
  • rinoreje ;
  • zračenja pneumonitis ;
  • intersticijska pneumonija .

kožom:

  • eksfolijativni dermatitis ;
  • osip na koži;
  • alopecija ;
  • ljuštenja kože;
  • keratoakantomi (kartsioma, pločastih oblik);
  • tabani-dlana eritrodizesteziya ;
  • svrbež ;
  • akne ;
  • epidermalna nekroliza (toksični oblik);
  • folikulitis .

probavni trakt:

  • gastroezofagealna refluksna ;
  • mučnina;Povećanje
  • bilirubin ;
  • zatvor;
  • anoreksija ;
  • suha usta;
  • stomatitisa;
  • glossodiniya ;
  • hepatitis uzrokovan s lijekom;
  • pankreatitis;
  • gastritis ;
  • proljeva sindrom ;
  • kolangitis ;
  • Kolecistitis.

Druge reakcije:

  • sindrom, reverzibilna stražnji encefalopatija ;
  • senzorna periferna neuropatija ;
  • zujanje u ušima;
  • depresija;
  • rabdomiolize ;
  • artralgija ;
  • mijalgija ;
  • nefrotski sindrom ;
  • proteinurija ;
  • zatajenje bubrega;
  • ginekomastija ;
  • erektilne disfunkcije;
  • hipertireoza ;
  • urtikarija;
  • hipotireoza ;
  • angioedem ;
  • HIPOFOSFATEMIJA;
  • hipokalemija;
  • prolazno povišenje AST, ALT;
  • anafilaktičke reakcije;
  • dehidracija ;
  • pridružio sekundarne infekcije;
  • umor;
  • simptomi nalik gripi;
  • astenija ;
  • bol (glavobolja, bol u kostima, epigastričan boli, itd);
  • mršavljenja.

Nexavar, upute za uporabu (Postupak i doziranje)

lijek za primanje per os, uz obrok.Proizvođač preporuča se uzimati tablete uz hranu koja sadrži umjerenu količinu masti.Tablete je potrebno piti vodu.

Prosječna dnevna doza - 4 tablete od 200 mg, što odgovara ukupnoj dozi od 800 mg aktivne tvari sorafenib.Terapija traje sve dok zabilježen jasan kliničku djelotvornost lijeka ili na pojavom prvih simptoma toksičnih učinaka.

pri registraciji nuspojave smanjiti dozu lijeka (do 200-400 mg na dan).Kada se izražava nuspojavama lijeka Nexavar privremeno otkazati.U patologiji bubrežnog sustava zahtijeva pokazatelja za nadzor vode i elektrolita balans .

Predoziranje

Visoke koncentracije sorafenib mogu izazvati kožne reakcije, proljev sindrom, povećanu težinu reakcija opisanih u odjeljku "Nuspojave".

specifičan antidot je dostupna.Provesti pravovremene terapije, ovisno o kliničkim manifestacijama trovanja.

Interakcija

površine određene skupine citokroma P450

dekstrometorfan , midazolama i Omeprazolje , koji su supstrati izoenzima CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19, tijekom istovremene terapije sorafenib 4 tjedna nije uzrok kolebanja izloženosti navedenih lijekova.To je dokaz da Nexavar nije u mogućnosti izazvati i inhibirati izoenzime citokroma P450 skupinu.

istovremena primjena s paklitakselom uočeno povećanje izloženosti aktivnog metabolita 6-OH paklitaksela, formirana uz pomoć CYP2C8.To je znak da je aktivna komponenta Nexavar in vivo ne inhibira CYP2C8.

podloge CYP3A4

varfarina zajedno s sorafenib nema značajan utjecaj na prosječne vrijednosti INR i ZAP-a u usporedbi s placebo skupinom.Međutim, to ne negira potrebu za redovito praćenje indeksa INR u svih bolesnika koji su istodobno uzimali Nexavar i varfarin.

inhibitori CYP3A4

klinički značajne interakcije s drugim lijekovima s CYP3A4 inhibitorima Nexavar nisu identificirani.

induktori CYP3A4

lijekove koji mogu izazvati aktivnost CYP3A4 ( fenitoin, rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, deksametazon, gospina trava ekstrakt ) povećavaju metabolizam Nexavar, smanjuje razinu koncentracije aktivne tvari sorafenib u ljudi.AUC aktivne tvari je smanjen za 37% u dugoročne i istovremene terapije Nexavar i rifampicin.

Ostalo protiv tumora

Lijek ne utječe na farmakokinetiku oksaliplatina, cisplatin, gemcitabin, ciklofosfamid .

Carboplatin / paklitaksel

trodnevni interval između primanja lijekova kako bi se izbjegle interakcije aktivnih tvari bez promjene farmakokinetike.

Kapecitabin

značajnih promjena u izloženosti Nexavar nije uočeno je, međutim, stopa izloženosti 5-fluorouracila (jedan od produkata metabolizma kapecitabinom ) povećan je za 0-52%, a izloženost kapecitabinom porasla za 15-50%.Klinički značaj tih oscilacija droga izloženosti nepoznat.

irinotekan / doksorubicin

promatrana stopa porasta AUC doksorubicin za 21% tijekom istovremene terapije sorafenib.Aktivni metabolit irinotekan SN-38 se održava uz sudjelovanje UGT1A1 metabolizam, indeks AUC irinotckan porasla za 26-42%, a AUCSN-38 porasla je za 67-120%.Klinički značaj ovih zapažanja nije poznat.

Docetaksel

skladu s trodnevnog interval pokazateljima AUC i Cmax docetaksel porast od 36-80% i 16-32%, respektivno.Kombinacija docetaksela Nexavar i zahtijeva oprez terapije, ako je potrebno.

neomicin

antibakterijski, non-sistemski lijek koristi za iskorjenjivanje floru probavnog trakta, može smanjiti izloženost aktivne tvari Nexavar od utjecaja na cntcrohcpatičnc cirkulacije sastojka sorafenib aktivni.5 dana terapije neomicin smanjuje pokazatelj prosječne bioraspoloživost sorafenib za 46%.Klinički značaj ovih promjena nije poznat.Učinak drugih antibiotika još nije studirao, ali se pretpostavlja da je utjecaj će ovisiti o sposobnosti da inhibiraju aktivnost glukuronidaze .

Uvjeti prodaje

Buy Nexavar može biti u dijelu ljekarne, predstavljajući liječnički recept formu.

Skladištenje

transport i skladištenje Nexavar tablete zahtijevaju temperature uvjetima - do 25 stupnjeva.

Trajnost

lijek može biti za 3 godine, bez gubitka učinkovitosti.

opreza

Nexavar terapija se provodi pod nadzorom stručnjaka koji ima veliko iskustvo u liječenju lijekova protiv raka.Preporučeni redovite analize i kontrolu pokazatelja stanja periferne krvi ( trombocita , WBC ).Kada neželjene kože, toksične reakcije tijekom liječenja se preporučuje simptomatsko lijek lokalno odredište.Ako nema učinka i pogoršanje simptoma Nexavar privremeno otkazati.

Vrlo često bilježe hipertenzivne krize tijekom liječenja sorafenib.Hipertenzija je nosio lagani ili umjereni i liječiti standardnom antihipertenzivne terapije.Lijek može uzrokovati krvarenje.Rijetko zabilježen teških krvarenja (u lice istovremene terapije varfarinom).Kad miokarda i / ili ishemije lijek poništio.

analoga

Utakmice kod razinu ATK 4.:
  • Glivec

strukturnih analoga Nexavar nisu razvijeni.

Djeca

antitumorska lijeka u pedijatrijskoj praksi ne primjenjuje.

tijekom trudnoće i dojenja

posebne studije u trudnica nisu provedena.

proizvođač preporučuje uzimanje mjere za sprečavanje trudnoće , koristite pouzdane metode kontracepcije , uključujući roku od 15 dana nakon završetka terapije Nexavar.

Žene u fertilnoj dobi treba upozoriti na opasnost od lijekova za razvoj fetusa (aktivna tvar utječe na preživljavanje fetusa, a također ima embriotoksicnog i teratogeni ).

Do danas nije poznato da li se aktivna tvar oslobađa tijekom laktacije .Preporučljivo je da se zaustavi dojenje u vrijeme liječenja s sorafenib.

Eksperimentalne studije na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost izraženu aktivnu tvar, koja se očituje u formiranju raznih malformacije .Aktivna tvar i njegovi metaboliti su u stanju proći kroz placentu .Nagađa se da Nexavar može inhibirati procese angiogeneze fetusa.Sorafenib i njegovi metaboliti se izlučuju tijekom dojenja životinja.

recenzije Nexavar

korisnika na on-line forume posvećene onkološkog patologije, podijeliti svoje mišljenje o lijekovima, naglašavajući njegovu prilično dobru podnošljivost.Tretman uspijeva "zamrznuti" veličinu tumora, ne dopuštajući joj da se razvije i napredak.Liječenje omogućuje odgoditi ili odbiti kemoterapiju.

Cijena Nexavar, gdje kupiti

droga smatra skupo.Trošak u Rusiji u rasponu od 110-125 tisuća rubalja.

online ljekarne ruski

Wer.RU

  • Nexavar 200 mg tablete 112sht Bayer
    105000.00 rubalja. red
pokazati više