Haloperidol decanoate ( Dean ): upute, mišljenja i cijena

Kategorija Lijek | August 12, 2017 17:54

Sastav

1 mililitar otopine sadrži 50 mg haloperidol (70,52 mg haloperidol decanoate ) - aktivni sastojak.

Dodatne komponente: 15 mg benzil alkohola i 1 ml sezamovog ulja.

oblik proizvoda

Tvrtka « Gedeon Richter » proizvodi haloperidol decanoate (Dean) u obliku intramuskularne (i / m) od injekcije nafte u ampulama od 1 ml (50 mg / 1 ml) №5.

farmakološkog djelovanja

antipsihotik (neurolepticima).

farmakodinamike i farmakokinetike

Eter haloperidol i kiselina dekanske - haloperidol dekanata - pripada skupini psihotropnim lijekovi ( neuroleptici ) te da je izveden butirofenona s izrazitim blokirajući učinak s obzirom na središnj

u dopamina ( dopamina ) receptora.Kad sam / m uprava haloperidol decanoate tijekom sporog hidrolize primijetio otpuštanje haloperidolno i njegov daljnji ulazak u sistemsku cirkulaciju.

Zbog izravnog blokiranja centralne receptore dopamin postoji visoka učinkovitost haloperidol liječenje delirij i halucinacije (vjerojatno zbog učinka na limbičkom i mezokortikalne strukture).Lijek također karakterizira njezin utjecaj na bazalnih ganglija nigrostrialnoy sustava.Kad psihomotorna uznemirenost ima prilično jak umirujuće ( sedative ) učinak, što je važno u liječenju manija i drugih bolesnih stanja povezanih s emocionalnom naduzbudi .

limbički aktivnost haloperidol je njegova sedativni učinak, kao što je lijek učinkovit kao dodatak boli kronične prirode.

izloženost lijeku bazalnih ganglija nigrostrialnoy sustav dovodi do ekstrapiramidni pojava ( parkinsonizam , akathisia , distonija ).

normalizacija promatrati njihovo socijalno ponašanje u liječenju pacijenata društveno zatvoren.

Izraženo antidofaminovoe periferno djelovanje haloperidol zbog iritacije kemoreceptora pratnji formiranja mučnine / povraćanje , slabljenje gastroduodenalnog sfinktera i povećati oslobađanje prolaktina Ižuzbog blokade u faktorom adenohipofizi prolaktina za inhibiciju.

Kad sam / m uprava plazma Cmax haloperidol zapazio nakon 3-9 dana.Vezivanje na proteine ​​plazme nastaje 92%.T1 / 2 je prosječna lijek 21. dan.U slučaju redovne mjesečne injekcije zasićenja plazme fazi je postignut tijekom 2-4 mjeseci.

Kad sam / m injekcije Farmakokinetika haloperidol ovisi o dozi.U dozama do 450 mg navedeno na izravnu vezu između primijenjene doze i sadržaj lijeka u krvi plazme.Terapeutska učinkovitost se postiže koncentracijom haloperidol - 20-25 g / L.Lijek je lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru .Povlačenje 60% provedeno na crijeva i bubrezi 40% (1% izlučuje nepromijenjeno).

Indikacije

haloperidol decanoate prikazan na:

  • terapija kronične shizofrenije i drugih psihoza , posebno u slučaju pacijenta prethodni uspješan tretman korištenjem haloperidolno Fast iako morate koristiti učinkovito neuroleptički , ima blagi sedativni učinak;
  • liječenje drugih poremećaja u području ponašanja i mentalnu aktivnost , prolazi sa simptomima psihomotorna uznemirenost , koji zahtijevaju dugotrajnu terapiju.

Kontraindikacije

apsolutno kontraindicirano korištenje haloperidol decanoate na:

  • navodi depresivan CNS , koji su uzrokovani alkoholom ili drogama;
  • komi ;
  • Parkinsonovu bolest ;
  • osobni preosjetljivost na haloperidol ili dijelove drugih lijekova;
  • lezije bazalnih ganglija nigrostrialnoy sustava;
  • djetinjstva.

Relativne kontraindikacije su:

  • hiperplazija prostate (prostate), u kojoj teče urinarne retencije ;
  • dekompenziranom kardiovaskularne bolesti (uključujući poremećaje intrakardijalna provođenja, angina , povećanje QT-interval ili tendencija da se to - hypokalemia, istodobna primjena lijekova koji utječu na povećanje QT-intervala);
  • epilepsije ;
  • neuspjeh funkcija jetre / bubrega ;
  • zatvaranje glaukom ;
  • hipertireoza (manifestacije hipertireoza);
  • respiracijske insuficijencije i kardiopulmonalne funkcija (uključujući akutnu infektivne bolesti ili COPD);
  • alkoholizam .

Nuspojave

hematopoetskih sustav:

  • erythropenia ;
  • prolazna leukopenija;
  • agranulocitoza ;
  • leukocitoza ;
  • tendencija da monocitoza.

živčani sustav:

  • nesanica / pospanost (osobito na početku liječenja);
  • glavobolje ;
  • briga;
  • boji ;
  • anksioznost;
  • akatizija ;
  • uzbuđenja;
  • euforija / depresija ;
  • napada epilepsiju ;
  • letargije ;Formiranje
  • od paradoksalnu reakciju (produbljivanje halucinacije i psihoze );
  • tardivna distonija (grčevi ili česta treptanje kapaka, neprirodan položaj tijela ili izraza lica, nekontrolirano savijanja trupa, vrat, ruke i noge);
  • ekstrapiramidni poremećaj , uključujući i kasna diskinezija (stežu usana i mljackanje, bombastika, nekontrolirane pokrete žvačnih mišića, ruku i nogu, crv-like pokrete jezika i brzo);
  • neuroleptički sindrom zloćudni tumor ( tahikardija , brzo ili otežano disanje, aritmije , promijeniti BP , hipertermije , hiperhidroze , urinarnu inkontinenciju, napadaje , mišićnu ukočenost, gubitak svijesti).

urogenitalnog:

  • periferni edemi ;
  • urin kašnjenja (ako postoji hiperplazija prostate );
  • bol u grudima;
  • hiperprolaktinemija;
  • spuštanje potenciju ;
  • ginekomastija ;
  • prijapizam ;
  • poremećaj menstrualnog ciklusa;
  • povećan libido .

Kardiovaskularni sustav:

  • ortostatska hipotenzija ;
  • snižavanje krvnog tlaka;
  • tahikardija ;
  • aritmija ;
  • abnormalnosti na elektrokardiogram (povećanje QT-intervala, potpisuje atrija i ventrikula podrhtavanje ).

tijela:

  • retinopatija ;
  • katarakta ;
  • zamagljen vid.

Probavni sustav:

  • sialoschesis ;
  • spuštanje apetit ;
  • proljev / zatvor ;
  • suha usta;
  • mučnina / povraćanje ;
  • kršenje funkciju jetre, pa sve do formiranja žutice .

Metabolizam:

  • hiponatremija;
  • hipoglikemija / hiperglikemija.

Alergijske manifestacije:

  • akneobraznye i maculo-papularni promjena na koži;
  • bronhospazam;
  • osjetljivost ;
  • laryngospasm.

Ostalo:

  • debljanje;
  • alopecija (gubitak kose);
  • lokalne reakcije povezane s injekcijom.

Upute za uporabu Upute o

haloperidol decanoate pruža samo / m uvođenje lijeka za liječenje samo pacijenata odraslih.

Obavljanje / u injekcijama je zabranjeno!

poželjna na mjestu injekcije je glutealnu regija.Tijekom ubrizgavanja mora biti ograničena na jednu dozu s 3 ml lijeka kako bi se izbjegla neugodan osjećaj punoće u području doziranja.

pacijenti dugoročnu terapiju oralnih antipsihotika (uglavnom haloperidol ), može se preporučiti za promjenu režima liječenja prelaska na injekcije .

Zbog značajnih osobnih razlika u odnosu na tretman, upute o haloperidol Dean nudi izbor pojedinačnih doza lijeka.Određivanje optimalne doze treba davati pod strogim nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve manifestacije bolesnog stanja, ozbiljnost i tijek, kao i doza uzima prije antipsihotici (najčešće oralni oblik haloperidol ).

Početkom režima promjena preporučuje svaka 4 tjedna / M primijenjena doza je 10-15 puta veća od doze oralnog haloperidol .Tipično, takve doze su 25-75 mg (0,5-1,5 ml) haloperidolom dekanoat i ne smije biti veća od 100 mg.

U skladu s učinkom proizvedenog može se provesti dodatna podešavanja režima doziranja s zgazi povećanja doze od 50 mg, do uspostave optimalno učinkovite doze održavanja, koja je u većini slučajeva je 20 puta veća od dnevne doze haloperidol mahuna .U slučaju kada je odabir režima doziranja promatranom nastavak glavnih manifestacija bolesti, liječenje se može nadopuniti s oralnim oblicima lijeka.

uobičajena frekvencija / m injekcije - jednom svakih 28 dana, ali zbog velike osobne razlike u odgovoru na lijek mogu ga morati koristiti i češće.

Pacijenti oligophrenia , kao i starijih bolesnika preporučuju početnu uvođenje nižih doza haloperidol decanoate (uglavnom 12,5-25 mg) jednokratno u 4 tjedna, nakon čega slijedi njihovo povećanje prema imati učinak.

predozirati

korištenje u terapiji Depot injekcijske haloperidolno usporedbi s primanjem oralnom obliku povezana je s manjom opasnosti od mogućeg predoziranja.Iako simptomi predoziranja nisu ovisni o obliku doze lijeka, u slučaju promatranja manifestacija povezanih s prekomjernim dozama haloperidol , treba uzeti više učinka injekcije u obzir.

slučaju predoziranja haloperidol primijetio izraženiji manifestaciju farmakološkog djelovanja lijeka i nuspojava.Najopasniji simptomi uključuju ekstrapiramidalnih poremećaja , sedativni učinci i snižavanje krvnog tlaka .Ekstrapiramidni poremećaji karakterizirani ukočenost mišića i tremora lokaliziran ili opće. Povišeni krvni tlak javlja mnogo češće nego što je klizanje.U rijetkim slučajevima, možete primijetiti komi s arterijska hipotenzija and suzbijanje disanja , može otići u šok-kao .On također može pratiti povećanje QT-intervala da se formira ventrikularne aritmije .

Antidote da haloperidol nepoznat.Ako koma , cross-country staze pacijenta disanje osigurava cndotrahcjnom ili ždrijela sonda , dok suzbijanju respiratorna funkcija se može zahtijevati prosljeđivanje pacijenta na ventilatoru .Svi postupci obrade su u pratnji praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i EKG monitoring, do apsolutne normalizaciji čitanja.Terapija teške aritmije provesti odgovarajuće protiv aritmija akciju.Kada se izražava hipotenzija i srčani arest prikazano na / u uvodu izotonične otopine, koncentrirani albumina i plazma i norepinefrina ili dopamin kaovasopressors (primjena Adrenalin neprihvatljivo s obzirom na činjenicu da je njegova interakcija s haloperidol može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka i zahtijevaju hitnu korekciju).Kad ekstrapiramidni poremećaji tešku narav prakse za nekoliko tjedana uvođenje antikolinergičkih lijekova protiv Parkinsonove bolesti (nakon ukidanja mogući nastavak simptoma).

Interakcija

istodobna primjena s barbiturata , triciklički antidepresivi , etanol, opioidni analgetici , hipnotici droge i anestetici zajedničko djelovanje povećava ozbiljnost njihovog silan utjecaj naCNS.

kombinirati terapiju bupropion smanjuje epileptički prag , što dovodi do povećanog rizika od formiranja napadaja .

Haloperidol povećava učinkovitost periferne M-antikolinergici i mnogi antihipertenziva (smanjuje učinak guanetidina zbog represije alfa-adrenergičkih neurona i neurona odgađa njegovo hvatanje podataka).